Пептидный спрей – жидкий состав с пептидом или пептидным комплексом, который наносят с помощью распылителя. Устройство превращает жидкость в мелкие капли. Среди таких средств есть спреи под язык и наружные составы с разными способами применения [1,2,3].
Что входит в состав пептидного спрея
Помимо пептида или пептидного комплекса, спрей содержит жидкую основу и может включать другие вспомогательные вещества. Основа позволяет наносить состав через распылитель. Дополнительные вещества выполняют конкретные задачи: консерванты сдерживают рост микроорганизмов, ароматизаторы корректируют вкус и запах [1].
Например, составе EPITALON Nanopep указаны эпиталон, вода, бензоат натрия и сорбат калия. В Nemorex Nanopep перечислены аминокислотно-пептидный комплекс, вода, консерванты сорбат калия и бензоат натрия, ароматизатор «апельсин» [2,4].
Как устроен распылитель
В насосном спрее нажатие приводит в действие механическую помпу. Жидкость проходит через насадку и выходит мелкими каплями. У дозированного спрея устройство отмеряет порцию содержимого. Существуют и недозированные распылители, поэтому по наличию насадки нельзя судить о постоянстве объема каждой порции [1].
Количество пептида в одном распылении раствора рассчитывается так: концентрация пептида, умноженная на объем, который выдает дозатор. Условный пример: при концентрации 1 мг/мл и объеме распыления 0,1 мл на нажатие приходится 0,1 мг, или 100 мкг пептида. У двух средств с разной концентрацией или разными дозаторами одинаковое число нажатий может соответствовать разной массе вещества.
Что происходит при распылении под язык
Сублингвальное применение означает нанесение под язык. Спрей распределяется по слизистой и смешивается со слюной. Чтобы поступить в кровь через эту поверхность, пептид должен преодолеть эпителий – слой клеток, отделяющий полость рта от подлежащих тканей [1,5].
Контакт со слизистой
Слюна разбавляет раствор и уносит часть нанесенного вещества, которое затем может быть проглочено. В результате время контакта пептида со слизистой ограничено [6]. Для некоторых средств предусмотрена пауза перед проглатыванием. Например, EPITALON Nanopep рекомендовано удерживать под языком 30–60 секунд [2].
Сохранность молекулы
Ферменты способны расщеплять пептиды и на поверхности слизистой рта. В лабораторном исследовании на слизистой щеки свиньи обнаружили активность фермента аминопептидазы N. Пептид лей-энкефалин разрушался, а инсулин в тех же условиях через два часа сохранялся в исходном виде. Устойчивость к расщеплению различалась у конкретных молекул [7].
Прохождение через эпителий
Прохождение пептида через эпителий зависит от свойств молекулы и состава раствора. В другом эксперименте инсулин объединяли с солью желчной кислоты в комплексы. Такое изменение состава увеличивало проникновение инсулина через клеточную модель и изолированную слизистую щеки свиньи по сравнению с раствором инсулина. Эти опыты со слизистой щеки показывают влияние рецептуры на проникновение пептида, но не определяют усвояемость готового спрея при нанесении под язык [5].
Та доля вещества, которая проходит через слизистую в ее сосуды, может поступать в общий кровоток без первоначального прохождения через печень. Проглоченная со слюной часть попадает в пищеварительный тракт [5,6].
Пептидный спрей или капсулы: в чем разница
Главное различие между спреем под язык и капсулами для приема внутрь – место высвобождения состава [1,8].
Параметр
Спрей для применения под язык
Капсулы для приема внутрь
Куда поступает состав
Жидкость наносится на слизистую рта
Капсулу проглатывают, содержимое высвобождается в ЖКТ
Что происходит с пептидами
Возможны проникновение через слизистую, ферментативное расщепление и проглатывание части состава
После высвобождения пептиды контактируют со средой ЖКТ и пищеварительными ферментами
Как задается порция
Количеством вещества на одно распыление и числом распылений
Количеством вещества в капсуле и числом капсул
Кишечнорастворимость – отдельное свойство капсулы. Ее обеспечивают специальной технологией или устойчивыми к желудочному соку частицами внутри. Такая форма рассчитана на высвобождение действующего вещества в кишечнике [8].
После высвобождения пептиду предстоит пройти эпителий пищеварительного тракта, а ферменты могут его расщеплять. Перенос высвобождения в кишечник ограничивает контакт с желудочной средой, но не позволяет определить, сколько вещества попадет в кровь [9].
Применение и хранение пептидных спреев
EPITALON Nanopep и Nemorex Nanopep предназначены для применения под язык. У GHK-Cu указан наружный способ применения на очищенную кожу или по проборам волосистой части головы. Его нельзя использовать как сублингвальный спрей [2,3,4]. Для Nemorex Nanopep в каталоге Витуаль приведена схема: три распыления под язык дважды в день в течение 20 дней [4].
Пептидные молекулы могут изменяться при окислении и гидролизе – расщеплении химических связей с участием воды. Их устойчивость зависит от структуры пептида, состава средства и условий хранения. При разработке пептидных лекарств эти процессы оценивают отдельно [10]. У готовых спреев температурные режимы различаются.
Средство
Условия, указанные в каталоге Витуаль
EPITALON Nanopep
От 2 до 25 °C, с защитой от света
Nemorex Nanopep
Не выше 5 °C
GHK-Cu Vitual, наружный спрей
От 0 до 25 °C. После вскрытия – в холодильнике при 2–8 °C
Какие противопоказания учитывать
Для Nemorex Nanopep указаны индивидуальная непереносимость компонентов, возраст до 18 лет, беременность и кормление грудью [4].
При известной непереносимости вещества проверяют весь перечень ингредиентов, включая консерванты и ароматизаторы. Состав вспомогательных веществ в спрее и капсулах может различаться.
Источники
Спреи : ОФС.1.4.1.0046 : утв. приказом Министерства здравоохранения Российской Федерации от 20 июля 2023 г. № 377 // Государственная фармакопея Российской Федерации. – 15-е изд. – 2023. – URL: https://meganorm.ru/mega_doc/norm/gosudarstvennaya-farmakopeya/1/ofs_1_4_1_0046_obshchaya_farmakopeynaya_statya_sprei_utv_i.html (дата обращения: 09.11.2026).
Пептиды эпифиза EPITALON, NANOPEP спрей 30 мл // Витуаль : сайт. – URL: https://vitual.ru/products/epitalon/ (дата обращения: 09.11.2026).
GHK-CU 7 мл. Трипептид меди Vitual // Витуаль : сайт. – URL: https://vitual.ru/products/ghk-cu-7-ml-tripeptid-medi-peptidnyy-sprey-7-ml/ (дата обращения: 09.11.2026).
Пептиды тимуса Nemorex, NANOPEP спрей 20 мл // Витуаль : сайт. – URL: https://vitual.ru/products/nemorex/ (дата обращения: 09.11.2026).
Facilitated Buccal Insulin Delivery via Hydrophobic Ion-Pairing Approach: In vitro and ex vivo Evaluation / S. Bashyal, J.-E. Seo, T. Keum [et al.] // International Journal of Nanomedicine. – 2021. – Vol. 16. – P. 4677–4691. – DOI 10.2147/IJN.S318092. – URL: https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC8275148/ (дата обращения: 09.11.2026).
Lee, J. Peptide washout and permeability from glyceryl monooleate buccal delivery systems / J. Lee, I. W. Kellaway // Drug Development and Industrial Pharmacy. – 2002. – Vol. 28, no. 9. – P. 1155–1162. – DOI 10.1081/DDC-120014582. – URL: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12455474/ (дата обращения: 09.11.2026).
Walker, G. F. Peptidase activity on the surface of the porcine buccal mucosa / G. F. Walker, N. Langoth, A. Bernkop-Schnürch // International Journal of Pharmaceutics. – 2002. – Vol. 233, no. 1–2. – P. 141–147. – DOI 10.1016/S0378-5173(01)00934-6. – URL: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11897418/ (дата обращения: 09.11.2026).
Капсулы : ОФС.1.4.1.0005 : утв. приказом Министерства здравоохранения Российской Федерации от 20 июля 2023 г. № 377 // Государственная фармакопея Российской Федерации. – 15-е изд. – 2023. – URL: https://meganorm.ru/mega_doc/norm/gosudarstvennaya-farmakopeya/1/ofs_1_4_1_0005_obshchaya_farmakopeynaya_statya_kapsuly_utv_i.html (дата обращения: 09.11.2026).
Transcellular stomach absorption of a derivatized glucagon-like peptide-1 receptor agonist / S. T. Buckley, T. A. Bækdal, A. Vegge [et al.] // Science Translational Medicine. – 2018. – Vol. 10, no. 467. – Art. eaar7047. – DOI 10.1126/scitranslmed.aar7047. – URL: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30429357/ (дата обращения: 09.11.2026).
Guideline on the Development and Manufacture of Synthetic Peptides : EMA/CHMP/CVMP/QWP/367182/2025 / European Medicines Agency. – 4 December 2025. – URL: https://www.ema.europa.eu/en/documents/scientific-guideline/guideline-development-manufacture-synthetic-peptides_en.pdf (дата обращения: 09.11.2026).
Что входит в состав пептидного спрея
Помимо пептида или пептидного комплекса, спрей содержит жидкую основу и может включать другие вспомогательные вещества. Основа позволяет наносить состав через распылитель. Дополнительные вещества выполняют конкретные задачи: консерванты сдерживают рост микроорганизмов, ароматизаторы корректируют вкус и запах [1].
Например, составе EPITALON Nanopep указаны эпиталон, вода, бензоат натрия и сорбат калия. В Nemorex Nanopep перечислены аминокислотно-пептидный комплекс, вода, консерванты сорбат калия и бензоат натрия, ароматизатор «апельсин» [2,4].
Как устроен распылитель
В насосном спрее нажатие приводит в действие механическую помпу. Жидкость проходит через насадку и выходит мелкими каплями. У дозированного спрея устройство отмеряет порцию содержимого. Существуют и недозированные распылители, поэтому по наличию насадки нельзя судить о постоянстве объема каждой порции [1].
Количество пептида в одном распылении раствора рассчитывается так: концентрация пептида, умноженная на объем, который выдает дозатор. Условный пример: при концентрации 1 мг/мл и объеме распыления 0,1 мл на нажатие приходится 0,1 мг, или 100 мкг пептида. У двух средств с разной концентрацией или разными дозаторами одинаковое число нажатий может соответствовать разной массе вещества.
Что происходит при распылении под язык
Сублингвальное применение означает нанесение под язык. Спрей распределяется по слизистой и смешивается со слюной. Чтобы поступить в кровь через эту поверхность, пептид должен преодолеть эпителий – слой клеток, отделяющий полость рта от подлежащих тканей [1,5].
Контакт со слизистой
Слюна разбавляет раствор и уносит часть нанесенного вещества, которое затем может быть проглочено. В результате время контакта пептида со слизистой ограничено [6]. Для некоторых средств предусмотрена пауза перед проглатыванием. Например, EPITALON Nanopep рекомендовано удерживать под языком 30–60 секунд [2].
Сохранность молекулы
Ферменты способны расщеплять пептиды и на поверхности слизистой рта. В лабораторном исследовании на слизистой щеки свиньи обнаружили активность фермента аминопептидазы N. Пептид лей-энкефалин разрушался, а инсулин в тех же условиях через два часа сохранялся в исходном виде. Устойчивость к расщеплению различалась у конкретных молекул [7].
Прохождение через эпителий
Прохождение пептида через эпителий зависит от свойств молекулы и состава раствора. В другом эксперименте инсулин объединяли с солью желчной кислоты в комплексы. Такое изменение состава увеличивало проникновение инсулина через клеточную модель и изолированную слизистую щеки свиньи по сравнению с раствором инсулина. Эти опыты со слизистой щеки показывают влияние рецептуры на проникновение пептида, но не определяют усвояемость готового спрея при нанесении под язык [5].
Та доля вещества, которая проходит через слизистую в ее сосуды, может поступать в общий кровоток без первоначального прохождения через печень. Проглоченная со слюной часть попадает в пищеварительный тракт [5,6].
Пептидный спрей или капсулы: в чем разница
Главное различие между спреем под язык и капсулами для приема внутрь – место высвобождения состава [1,8].
Параметр
Спрей для применения под язык
Капсулы для приема внутрь
Куда поступает состав
Жидкость наносится на слизистую рта
Капсулу проглатывают, содержимое высвобождается в ЖКТ
Что происходит с пептидами
Возможны проникновение через слизистую, ферментативное расщепление и проглатывание части состава
После высвобождения пептиды контактируют со средой ЖКТ и пищеварительными ферментами
Как задается порция
Количеством вещества на одно распыление и числом распылений
Количеством вещества в капсуле и числом капсул
Кишечнорастворимость – отдельное свойство капсулы. Ее обеспечивают специальной технологией или устойчивыми к желудочному соку частицами внутри. Такая форма рассчитана на высвобождение действующего вещества в кишечнике [8].
После высвобождения пептиду предстоит пройти эпителий пищеварительного тракта, а ферменты могут его расщеплять. Перенос высвобождения в кишечник ограничивает контакт с желудочной средой, но не позволяет определить, сколько вещества попадет в кровь [9].
Применение и хранение пептидных спреев
EPITALON Nanopep и Nemorex Nanopep предназначены для применения под язык. У GHK-Cu указан наружный способ применения на очищенную кожу или по проборам волосистой части головы. Его нельзя использовать как сублингвальный спрей [2,3,4]. Для Nemorex Nanopep в каталоге Витуаль приведена схема: три распыления под язык дважды в день в течение 20 дней [4].
Пептидные молекулы могут изменяться при окислении и гидролизе – расщеплении химических связей с участием воды. Их устойчивость зависит от структуры пептида, состава средства и условий хранения. При разработке пептидных лекарств эти процессы оценивают отдельно [10]. У готовых спреев температурные режимы различаются.
Средство
Условия, указанные в каталоге Витуаль
EPITALON Nanopep
От 2 до 25 °C, с защитой от света
Nemorex Nanopep
Не выше 5 °C
GHK-Cu Vitual, наружный спрей
От 0 до 25 °C. После вскрытия – в холодильнике при 2–8 °C
Какие противопоказания учитывать
Для Nemorex Nanopep указаны индивидуальная непереносимость компонентов, возраст до 18 лет, беременность и кормление грудью [4].
При известной непереносимости вещества проверяют весь перечень ингредиентов, включая консерванты и ароматизаторы. Состав вспомогательных веществ в спрее и капсулах может различаться.
Источники
Спреи : ОФС.1.4.1.0046 : утв. приказом Министерства здравоохранения Российской Федерации от 20 июля 2023 г. № 377 // Государственная фармакопея Российской Федерации. – 15-е изд. – 2023. – URL: https://meganorm.ru/mega_doc/norm/gosudarstvennaya-farmakopeya/1/ofs_1_4_1_0046_obshchaya_farmakopeynaya_statya_sprei_utv_i.html (дата обращения: 09.11.2026).
Пептиды эпифиза EPITALON, NANOPEP спрей 30 мл // Витуаль : сайт. – URL: https://vitual.ru/products/epitalon/ (дата обращения: 09.11.2026).
GHK-CU 7 мл. Трипептид меди Vitual // Витуаль : сайт. – URL: https://vitual.ru/products/ghk-cu-7-ml-tripeptid-medi-peptidnyy-sprey-7-ml/ (дата обращения: 09.11.2026).
Пептиды тимуса Nemorex, NANOPEP спрей 20 мл // Витуаль : сайт. – URL: https://vitual.ru/products/nemorex/ (дата обращения: 09.11.2026).
Facilitated Buccal Insulin Delivery via Hydrophobic Ion-Pairing Approach: In vitro and ex vivo Evaluation / S. Bashyal, J.-E. Seo, T. Keum [et al.] // International Journal of Nanomedicine. – 2021. – Vol. 16. – P. 4677–4691. – DOI 10.2147/IJN.S318092. – URL: https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC8275148/ (дата обращения: 09.11.2026).
Lee, J. Peptide washout and permeability from glyceryl monooleate buccal delivery systems / J. Lee, I. W. Kellaway // Drug Development and Industrial Pharmacy. – 2002. – Vol. 28, no. 9. – P. 1155–1162. – DOI 10.1081/DDC-120014582. – URL: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12455474/ (дата обращения: 09.11.2026).
Walker, G. F. Peptidase activity on the surface of the porcine buccal mucosa / G. F. Walker, N. Langoth, A. Bernkop-Schnürch // International Journal of Pharmaceutics. – 2002. – Vol. 233, no. 1–2. – P. 141–147. – DOI 10.1016/S0378-5173(01)00934-6. – URL: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11897418/ (дата обращения: 09.11.2026).
Капсулы : ОФС.1.4.1.0005 : утв. приказом Министерства здравоохранения Российской Федерации от 20 июля 2023 г. № 377 // Государственная фармакопея Российской Федерации. – 15-е изд. – 2023. – URL: https://meganorm.ru/mega_doc/norm/gosudarstvennaya-farmakopeya/1/ofs_1_4_1_0005_obshchaya_farmakopeynaya_statya_kapsuly_utv_i.html (дата обращения: 09.11.2026).
Transcellular stomach absorption of a derivatized glucagon-like peptide-1 receptor agonist / S. T. Buckley, T. A. Bækdal, A. Vegge [et al.] // Science Translational Medicine. – 2018. – Vol. 10, no. 467. – Art. eaar7047. – DOI 10.1126/scitranslmed.aar7047. – URL: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30429357/ (дата обращения: 09.11.2026).
Guideline on the Development and Manufacture of Synthetic Peptides : EMA/CHMP/CVMP/QWP/367182/2025 / European Medicines Agency. – 4 December 2025. – URL: https://www.ema.europa.eu/en/documents/scientific-guideline/guideline-development-manufacture-synthetic-peptides_en.pdf (дата обращения: 09.11.2026).
Комментарии