Ipamorelin представляет собой короткую пептидную последовательность, способную связываться с рецептором грелина/секретагога гормона роста. Он является одним из наиболее избирательных известных секретагогов гормона роста (GH) и, как показали лабораторные исследования, не оказывает влияния на высвобождение АКТГ, пролактина, фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона, тиреостимулирующего гормона или кортизола.